上海，2025年1月23日——上海強(qiáng)世信息科技有限公司（以下簡稱“上海強(qiáng)世”）近日與海思科醫(yī)藥集團(tuán)合作，在期刊《Expert Review of Clinical Pharmacology》發(fā)表了題為《Population pharmacokinetic modeling and exposure-response analysis of anrikefon: insights and implications in clinical analgesia》的研究成果。該研究通過定量藥理學(xué)分析技術(shù)，為新型外周選擇性κ-阿片受體激動(dòng)劑Anrikefon的臨床開發(fā)提供了科學(xué)依據(jù)，也是上海強(qiáng)世在創(chuàng)新藥研發(fā)支持案例的又一次展現(xiàn)。

建模技術(shù)：精準(zhǔn)建模優(yōu)化劑量選擇

上海強(qiáng)世團(tuán)隊(duì)采用群體藥動(dòng)學(xué)及暴露效應(yīng)分析方法，共整合6項(xiàng)臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，構(gòu)建了Anrikefon的群體藥代動(dòng)力學(xué)（PopPK）模型。研究發(fā)現(xiàn)，Anrikefon的藥代動(dòng)力學(xué)特征可通過三室模型精準(zhǔn)描述，并首次揭示了體重、肌酐清除率（CRCL）、白蛋白（ALB）等關(guān)鍵協(xié)變量對(duì)藥物代謝的顯著影響。通過暴露-反應(yīng)（E-R）分析，團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步驗(yàn)證了1.0 μg/kg劑量的安全性和有效性，為術(shù)后鎮(zhèn)痛及慢性瘙癢適應(yīng)癥的劑量方案提供了科學(xué)支持。

臨床價(jià)值：安全性優(yōu)勢(shì)顯著

研究數(shù)據(jù)顯示，Anrikefon在鎮(zhèn)痛效果上優(yōu)于安慰劑，且與傳統(tǒng)阿片類藥物（如曲馬多）相比，顯著降低了惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率（嘔吐率：8.5% vs. 38.0%），展現(xiàn)了更優(yōu)的安全性。此外，針對(duì)腎功能不全患者的分析表明，該藥物在輕中度腎功能損傷患者中無需調(diào)整劑量，而在重度患者中僅需減半劑量，極大提升了臨床用藥的便捷性。

上海強(qiáng)世的技術(shù)貢獻(xiàn)

作為本次定量藥理分析的核心技術(shù)支持方，上海強(qiáng)世完成了群體藥動(dòng)學(xué)建模、協(xié)變量篩選及模擬驗(yàn)證工作。團(tuán)隊(duì)通過貝葉斯后驗(yàn)?zāi)M和敏感性分析，系統(tǒng)評(píng)估了特殊人群的暴露差異，并探索了“固定劑量”給藥方案的可行性，為Anrikefon的全球化開發(fā)奠定了重要基礎(chǔ)。

上海強(qiáng)世營運(yùn)總裁王鯤博士表示：“我們很榮幸能與海思科合作推動(dòng)Anrikefon的臨床轉(zhuǎn)化。這項(xiàng)研究不僅體現(xiàn)了定量藥理學(xué)在創(chuàng)新藥研發(fā)中的核心價(jià)值，也為未來開發(fā)低副作用鎮(zhèn)痛藥物提供了新思路。”

關(guān)于Anrikefon

Anrikefon（HSK21542）是海思科醫(yī)藥集團(tuán)自主研發(fā)的外周選擇性κ-阿片受體激動(dòng)劑，目前已在中國獲批用于腹部術(shù)后鎮(zhèn)痛，并于2024年9月獲國家藥監(jiān)局優(yōu)先審評(píng)資格，用于慢性腎病血液透析患者的瘙癢治療。其通過靶向外周神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，避免了傳統(tǒng)阿片類藥物的中樞副作用（如呼吸抑制、成癮性），被譽(yù)為“下一代鎮(zhèn)痛藥”的重要候選。