上海，2025年1月23日——上海強世信息科技有限公司（以下簡稱“上海強世”）近日與海思科醫(yī)藥集團合作，在期刊《Expert Review of Clinical Pharmacology》發(fā)表了題為《Population pharmacokinetic modeling and exposure-response analysis of anrikefon: insights and implications in clinical analgesia》的研究成果。該研究通過定量藥理學分析技術，為新型外周選擇性κ-阿片受體激動劑Anrikefon的臨床開發(fā)提供了科學依據(jù)，也是上海強世在創(chuàng)新藥研發(fā)支持案例的又一次展現(xiàn)。

建模技術：精準建模優(yōu)化劑量選擇

上海強世團隊采用群體藥動學及暴露效應分析方法，共整合6項臨床試驗數(shù)據(jù)，構建了Anrikefon的群體藥代動力學（PopPK）模型。研究發(fā)現(xiàn)，Anrikefon的藥代動力學特征可通過三室模型精準描述，并首次揭示了體重、肌酐清除率（CRCL）、白蛋白（ALB）等關鍵協(xié)變量對藥物代謝的顯著影響。通過暴露-反應（E-R）分析，團隊進一步驗證了1.0 μg/kg劑量的安全性和有效性，為術后鎮(zhèn)痛及慢性瘙癢適應癥的劑量方案提供了科學支持。

臨床價值：安全性優(yōu)勢顯著

研究數(shù)據(jù)顯示，Anrikefon在鎮(zhèn)痛效果上優(yōu)于安慰劑，且與傳統(tǒng)阿片類藥物（如曲馬多）相比，顯著降低了惡心、嘔吐等胃腸道不良反應發(fā)生率（嘔吐率：8.5% vs. 38.0%），展現(xiàn)了更優(yōu)的安全性。此外，針對腎功能不全患者的分析表明，該藥物在輕中度腎功能損傷患者中無需調(diào)整劑量，而在重度患者中僅需減半劑量，極大提升了臨床用藥的便捷性。

上海強世的技術貢獻

作為本次定量藥理分析的核心技術支持方，上海強世完成了群體藥動學建模、協(xié)變量篩選及模擬驗證工作。團隊通過貝葉斯后驗模擬和敏感性分析，系統(tǒng)評估了特殊人群的暴露差異，并探索了“固定劑量”給藥方案的可行性，為Anrikefon的全球化開發(fā)奠定了重要基礎。

上海強世營運總裁王鯤博士表示：“我們很榮幸能與海思科合作推動Anrikefon的臨床轉化。這項研究不僅體現(xiàn)了定量藥理學在創(chuàng)新藥研發(fā)中的核心價值，也為未來開發(fā)低副作用鎮(zhèn)痛藥物提供了新思路。”

關于Anrikefon

Anrikefon（HSK21542）是海思科醫(yī)藥集團自主研發(fā)的外周選擇性κ-阿片受體激動劑，目前已在中國獲批用于腹部術后鎮(zhèn)痛，并于2024年9月獲國家藥監(jiān)局優(yōu)先審評資格，用于慢性腎病血液透析患者的瘙癢治療。其通過靶向外周神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，避免了傳統(tǒng)阿片類藥物的中樞副作用（如呼吸抑制、成癮性），被譽為“下一代鎮(zhèn)痛藥”的重要候選。